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产物在水里萃不出来！制药巨头Merck科学家用硫酸钠搞定，顺便发了篇权威SCI（转载自 有机合成路线）
近年来，化工爆炸事件屡见不鲜，从天津塘沽的化工厂爆炸，到北京交通大学的实验室爆炸，到昨天的连云港建材有限公司发生爆炸。化工安全问题越来越引起公众的注意。
传统的 N － 溴代丁二酰亚胺(NBS)α-溴代反应是用光引发偶氮二异丁腈(AIBN)产生自由基，在四氯 化碳或者其它氯化有机溶剂中进行． 在水介质中，采用加热到 80 ～85 ℃、控制搅拌速度为 20 ～30 r/min 产生 自由基引发 α-溴代反应的方法合成来那度胺中间体:2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯． 该反应条件下 2-甲基-3-硝 基苯甲酸甲酯转变为熔融态，在水中形成两相，目标产物产率可达 80%，纯度为 93%． 不需要光照和有毒溶 剂，2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯容易通过可变速
安罗替尼作为本土1.1类创新药获得原食药监总局批准，从去年3月16日递交上市申请并获得优先审评资格，一年时间获批可以说非常顺利。在肿瘤药得到多项优惠的政策环境下，安罗替尼给其母公司中国生物制药的股价带来利好。其实，这个产品是从一家业界不太知名的小型研发企业南京爱德程引进，前两年批的另一个本土肿瘤明星创新药阿帕替尼也是这家公司开发后转让的。
